Ivermectina se administrează numai pe cale orală la om. Medicamentul se absoarbe rapid, atingând concentrații plasmatice maxime (aproximativ 50 μg/l) la 4 ore după o doză de 12 mg. Se distribuie pe scară largă în țesuturi (volumul de distribuție este de aproximativ 50 l), dar pătrunde în ochi lent și într-o măsură limitată. Timpul de înjumătățire este de 28 de ore. Se excretă aproape exclusiv prin fecale.